品質 APIの活動的な薬剤の原料 & 薬剤間介剤 メーカー

チェノデオキシコール酸は1924年にアドルフ・ウィンダウスによってオカミの胆汁から,ハインリッヒ・ウィーランドによってヒトの胆汁から分離された.その完全な構造構成は,ゴッティンゲン大学のハンズ・レッテルによって明らかにされた..   1968年 ボストン大学医学部で ウィリアム・アドミランドとドナルド・スモールが 結腸石の患者には胆汁がコレステロールで飽和していることが判明しました時には微晶体も普通の患者ではそうではありませんでした胆固醇結石の患者では,正常な人よりも胆固醇酸とケノデオキシコル酸の胆固醇濃度が低いことが判明しました.ミネソタ州ロチェスターにある メイオクリニックで胆汁中のコレステロール量を減少させることが判明しましたこれは,米国で全国的な共同研究につながり,選択された患者で胆石の溶解を促すヘノデオキシコール酸の有効性を確認しました.腹腔鏡によるコレシステクトミーや内視鏡による胆管術などの最近の開発により,コレリチアシスの治療におけるチェノデオキシコル酸とウルソデオキシコル酸の作用は減少しています.     チェノデオキシコール酸は,胆固醇から肝臓で合成される胆酸である.ヘノデオキシコル酸は,脳細動性カンソマトーシス (CTX) の長期的代替療法としてその効果を評価するために研究に使用されました.また,イレオストミーの患者における小腸の胆酸吸収に対する効果を調査する研究でも使用されています.放射性胆石の治療のために米国市場に導入された最初の薬剤である.大規模な臨床試験で この薬の安全性と有効性が証明されました     ケノデオキシコール酸は,胆酸とリン酸に比べて胆汁中のコレステロール濃度を低下させ,胆汁の飽和性,したがってリトジェニシティを低下させます.治療の4~24ヶ月以内に,胆石を溶ける成功率は50~70%の範囲にあります.石の溶解後も,再発を防ぐために薬剤の継続が必要かもしれません.チェノデオキシコール酸は,ウルソデオキシコール酸の7α同体であり,1978年に欧州市場に投入された..     チェノデオキシコル酸は,タンパク質キナーゼC信号経路を通じてアポプトーシスを誘発する胆酸である.多くの脊椎動物において,主要な胆酸である.N-グリシンおよび/またはN-タウリン結合物として発生する他の胆酸と共に,胆汁中のレシチンと混合したミセルを形成し,コレステロールを溶解し,それによって排出を容易にする.胆酸 は 食物 の 脂質 の 溶解 と 輸送 に 必要 ですコレステロール代謝の主な産物であり,脂質代謝に関与する遺伝子を調節する核受容体であるファルネソイドX受容体 (FXR) の生理的リガンである.細胞毒性も有ります胆酸制御のシグナル伝達経路は,肥満などの代謝疾患の治療に有望な新しい標的となっています.2型糖尿病血脂過剰と動脈硬化症     チェノデオキシコール酸は,治療用途で広く使用されている. 胆石を溶かすために医療療法で使用されている. 脳の細動性カンソマトーシスの治療に使用されている.便秘と脳細動性カンソマトーシスの治療に使用されます超分子の化学における尿素受容体として作用し,アニオンを含んでいる.染料の太陽電池のための染料溶液の調製に通常ルテニウムや有機光敏感剤と使用される染料添加物.   チェノデオキシコール酸は,染料太陽電池の染料溶液の調製にルーテニウムまたは有機光敏感剤と一般的に使用される染料添加物です.この共吸着剤は半導体表面に染料の集積を防止します太陽電池の稼働時の損失を減らす.   チェノデオキシコール酸は,染料粉末を溶媒に添加した白質固体で,染料溶液を調製する際に溶媒に添加される.共吸着剤の濃度は,通常染料濃度の10倍である.   チェノデオキシコール酸は,脳細動性キサトマトーシス (CTX) の長期的代替療法としてその効果を評価するために研究で使用されました.   また,イレオストミー患者における小腸による胆酸吸収に対する効果を調査する研究でも使用されています. チェノデオキシコル酸 (CDCA) は,コレステロール代謝に関与する核受容体を活性化する水害性原発性胆酸である.FXRの活性化のためのEC50濃度は13〜34μMである.細胞でCDCAは,また,胆酸結合タンパク質 (BABP) に結合し,ステキオメトリ値が1である.2.CDCA 毒性は,細胞性グルタチオンのレベル増加と酸化ストレス増加に関連しています. 細胞が過剰なCDCA に曝され,肝臓および腸がんに寄与します.  

胆汁促進薬は,一般的に2種類に分けられる:胆汁促進剤と液体強化胆汁促進剤.前者は,胆汁分泌を促進できる薬を指す.後者は,胆汁の量を増加させるだけ,胆汁成分を増加させない薬を指します.一般に用いられるコレスタティック薬は主に胆酸である.ナトリウムコレ酸,脱水コレ酸,チェノデオキシコレ酸,ウルソデオキシコレ酸がある.   ウルソデオキシコル酸は,天然の胆酸を熊胆から分離する化学製剤である.これはチェノデオキシコル酸のステレオイソマーである.そのリトリシ効果と治療効果は,チェノデオキシコル酸の効果と類似しています薬剤は,体内のタウリンと結合し,胆汁に水mos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latn 胆酸として存在し,コレステロール石溶解剤として作用します.肝臓によるコレステロール分泌を減少させる胆酸の分泌を促進し,胆酸の溶解性を増加させ,胆固醇石を溶かしたり,石の形成を予防したりします.胆汁の分泌を増加させるこの薬は他の種類の胆石を溶かすことができません. この薬は,他の種類の胆石を溶かすことができません.ウルソデオキシコール酸はコレステロール石の治療に適しています肝臓移植の急性拒絶反応や反応を予防します.この製品の石を溶解する効果は,チェノデオキシコール酸よりもわずかに弱い..     生産方法 メソッド1: チェノデオキシコール酸を原材料として使用する 3α,7α-diacetylコリック酸メチルエステルの調製 36mlの無水メタノールを取り,1gの乾燥した水素塩化ガスを通過させ,12gの胆酸を加え,混ぜ,熱して20〜30分間リフルックスします.水晶が分離されたとき,室温で数時間立っている後メチルチョラート 2g メチルチョラート 9.6 ml ベンゼン,2.4 ml ピリジン,2.4 ml 乙酸アンヒドリド を加え,10〜15分振って,室温で20時間放置する溶媒をリサイクルする前に,蒸留水で繰り返し洗い,固体残留物を石油エーテルで1回洗い,そしてメタノール水溶液で再結晶して3αを得ます7α-ダイアセチル 胆酸メチルエステル 胆酸メチル → → 3α,7α-ディアセチル胆酸メチルエステル チェノデオキシコル酸の調製: 1.5 g のダイアセチル胆酸メチルエステルを取り, 24 ml の乙酸を加え,カリウムクロマート溶液を加えます.8ml を水で摂取する)40 °Cに熱し,反応を8時間行い,水120mlを加え,しばらく揺さぶって,12時間放置し,フィルター,中和するまで蒸留水で洗い,乾燥して3αを与える.7α-ダイアセトキシ-12-ケト胆酸メチルエステル12−15gの12−ケトンを取り,150mlの2グリコールエーテル,15mlの80%ヒドラジン水化物溶液,15gのカリウムヒドロキシードを加える.30°Cに熱して15時間リフルックスする.195~200°Cまで熱する2時間半にリフルースし,217°Cに熱し,反応のしばらくの間,190°Cまで冷却し,0.7mlのヒドラジンヒドレート溶液を加え,3時間以内に215°Cから220°Cまで熱し,冷却し,600mLの蒸留水を加える.10%の硫酸でpHを3に調整する,水晶を分離し,フィルター,中性化まで水で洗います. エチルアセタートを追加し,水性層を捨て,水を使用して有機層を洗う 1-2回洗いました.真空蒸留して3αを得ます7α-ダイヒドロキシコレン酸,すなわちチェノデオキシコル酸 3α,7α-ディアセチルメチルチョラート → 3α,7α-ディアセトキシ-12-ケトウルソデオキシコル酸メチルエステル → 3α,7α-ダイヒドロキシウルソデオキシコル酸 (ケノデオキシコル酸) 精製されたウルソデオキシコル酸の調製 2gのチェノデオキシコル酸を摂取し, 100mlの乙酸と20gのカリウムアセタートを加え,溶けるまで揺るがす.カリウムクロマート1を加える.5g (10 ml の水に溶ける)室温で200mlの水を加え,結晶を分離し,フィルターで洗い,乾燥して3α-ヒドロキシ-7-ケト-ウルソデオキシホリック酸を得ます.100mlのn-butanolを追加する115 °Cまで熱し,徐々に8 gの金属ナトリウムを加え,その後,徐々に白いスローが出て,反応を30分保持し,120mlの水を加え,混ぜ,透明に溶けるように熱します.低圧で有機層を蒸発する; 残留に500mlの水を加え,溶解し,フィルター. pHを調整する フィルタート pH 3 10%硫酸で,白い沈殿物を生成し,フィルター,水で中和するまで洗い,乾燥,エチルアセタートで洗い,溶解されたエタノールで結晶化し,精製されたウルソデオキシホール酸である3α,7β-ダイヒドロキシホラン酸を得ます. チェノデオキシコル酸 [カリウムクロマート] → 3α-ヒドロキシ-7-ケト酸 [ナトリウム金属, 115 °C] → 3α,7β-ケトウルスデオキシコル酸メチルエステル (ウルスデオキシコル酸) 方法2:豚の胆汁や胆塩を原材料として使用する.豚の胆汁や胆塩からウルソデオキシコール酸を分離するために薄層染色体を用いる.豚の胆塩には,約30%のUDCAが自由で結合している.豚胆汁には約0.6%の結合UDCAが含まれています.