MSDが開発したシタグリプチンリン酸塩は,2006年10月に米国FDAによってリストに登録するために承認された.これは第2型糖尿病治療に使用される最初のディペチジルペプチダースIV (DPP-4) 阻害剤である.セタグリプチンリン酸が2型糖尿病に及ぼす影響は非常に理想的です.新型抗糖尿病薬として,セタグリプチン・フォスファートはグルコース依存性があり,中程度の低血糖性効果があります.低血糖性なくインスリン分泌を増加させることができます.飢餓を効果的に軽減し 他の利点吐き気,腫れ,体重増加などの副作用はありません.
シタグリプチンリン酸塩は,この酵素の活性を抑制することによって,過剰な血糖値を低下させる体の能力を高めます.自然に発生する腸内プロインスリンのレベルを比較的増加させるこれは,胰腺がインスリン生産を増加させ,肝臓のグルコース生産を停止させます.最終的に血糖濃度を下げるこの薬剤は,インスリン分泌を刺激し,空腹を軽減し,体重増加や低血糖症や腫れを抑制することが特徴です.血糖コントロールが悪くて頻繁に低血糖になる糖尿病患者には適しています..
軽度から中程度の2型糖尿病の552人の患者による臨床検証によると,セタグリプチンリン酸を1日1回100mgで服用すると,グリコシレートヘモグロビンは0減少します.6% -1副作用の発生率はプラセボと同程度です.最もよく報告された副作用 (インシデンス> 5%およびプラセボより高い) は鼻塞ぎや鼻水です.臨床試験では,セタグリプチンリン酸塩が単一薬として2型糖尿病患者では,グリコシレートヘモグロビン (HbA1c) レベルを大幅に低下させることができます.メトホルミンまたはTZDsと併用すると,重要な補助的治療効果があり,インスリン抵抗性,細胞機能不全 (インスリン分泌の減少)肝臓のグルコース生成を抑制することなく作用します. しかし,型1糖尿病患者または糖尿病ケト酸性症の治療には適していません.
シタグリプチン リン酸塩は,型2 糖尿病の治療に使用されます. 服用した後,多くの患者は体内のインスリン分泌を促進し,血糖を制御し,糖尿病の再発を予防することができます.患者によっては細胞と血液の代謝の速度を向上させ,蓄積した毒素と廃棄物を除去し,また体内に現れる健康上の症状を改善します..服用中にこの薬にアレルギーがある人は,吐き気,嘔吐,めまいなどの症状を引き起こす可能性があるため,服用は推奨されません.毒とショックも引き起こしますしたがって,消費者は服用する前に指示を注意深く読んで,身体的健康に注意を払うために定期的に病院へ検査に行くことをお勧めします.
シタグリプチンの合成経路は多くあり,その中でも最も一般的に用いられる経路は4発料として,5トリフルーロフェニラセタ酸
当社は以下の中間材料を供給することができます. 購入し,問い合わせることを自由にしてください.
シタグリプチン・フォスファート・モノヒドレート CAS 654671-77-9
2,45トリフルーロフェニル乙酸 CAS 209995-38-0
メルドラム酸 CAS 2033-24-1
3- (トリフルーロメチル) -56,7,8,-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジンHCl CAS 762240-92-6
