胆汁促進薬は,一般的に2種類に分けられる:胆汁促進剤と液体強化胆汁促進剤.前者は,胆汁分泌を促進できる薬を指す.後者は,胆汁の量を増加させるだけ,胆汁成分を増加させない薬を指します.一般に用いられるコレスタティック薬は主に胆酸である.ナトリウムコレ酸,脱水コレ酸,チェノデオキシコレ酸,ウルソデオキシコレ酸がある.
ウルソデオキシコル酸は,天然の胆酸を熊胆から分離する化学製剤である.これはチェノデオキシコル酸のステレオイソマーである.そのリトリシ効果と治療効果は,チェノデオキシコル酸の効果と類似しています薬剤は,体内のタウリンと結合し,胆汁に水mos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latnmos_Latn 胆酸として存在し,コレステロール石溶解剤として作用します.肝臓によるコレステロール分泌を減少させる胆酸の分泌を促進し,胆酸の溶解性を増加させ,胆固醇石を溶かしたり,石の形成を予防したりします.胆汁の分泌を増加させるこの薬は他の種類の胆石を溶かすことができません. この薬は,他の種類の胆石を溶かすことができません.ウルソデオキシコール酸はコレステロール石の治療に適しています肝臓移植の急性拒絶反応や反応を予防します.この製品の石を溶解する効果は,チェノデオキシコール酸よりもわずかに弱い..
生産方法
メソッド1: チェノデオキシコール酸を原材料として使用する
3α,7α-diacetylコリック酸メチルエステルの調製 36mlの無水メタノールを取り,1gの乾燥した水素塩化ガスを通過させ,12gの胆酸を加え,混ぜ,熱して20〜30分間リフルックスします.水晶が分離されたとき,室温で数時間立っている後メチルチョラート 2g メチルチョラート 9.6 ml ベンゼン,2.4 ml ピリジン,2.4 ml 乙酸アンヒドリド を加え,10〜15分振って,室温で20時間放置する溶媒をリサイクルする前に,蒸留水で繰り返し洗い,固体残留物を石油エーテルで1回洗い,そしてメタノール水溶液で再結晶して3αを得ます7α-ダイアセチル 胆酸メチルエステル
胆酸メチル → → 3α,7α-ディアセチル胆酸メチルエステル
チェノデオキシコル酸の調製: 1.5 g のダイアセチル胆酸メチルエステルを取り, 24 ml の乙酸を加え,カリウムクロマート溶液を加えます.8ml を水で摂取する)40 °Cに熱し,反応を8時間行い,水120mlを加え,しばらく揺さぶって,12時間放置し,フィルター,中和するまで蒸留水で洗い,乾燥して3αを与える.7α-ダイアセトキシ-12-ケト胆酸メチルエステル12−15gの12−ケトンを取り,150mlの2グリコールエーテル,15mlの80%ヒドラジン水化物溶液,15gのカリウムヒドロキシードを加える.30°Cに熱して15時間リフルックスする.195~200°Cまで熱する2時間半にリフルースし,217°Cに熱し,反応のしばらくの間,190°Cまで冷却し,0.7mlのヒドラジンヒドレート溶液を加え,3時間以内に215°Cから220°Cまで熱し,冷却し,600mLの蒸留水を加える.10%の硫酸でpHを3に調整する,水晶を分離し,フィルター,中性化まで水で洗います. エチルアセタートを追加し,水性層を捨て,水を使用して有機層を洗う 1-2回洗いました.真空蒸留して3αを得ます7α-ダイヒドロキシコレン酸,すなわちチェノデオキシコル酸
3α,7α-ディアセチルメチルチョラート → 3α,7α-ディアセトキシ-12-ケトウルソデオキシコル酸メチルエステル → 3α,7α-ダイヒドロキシウルソデオキシコル酸 (ケノデオキシコル酸)
精製されたウルソデオキシコル酸の調製 2gのチェノデオキシコル酸を摂取し, 100mlの乙酸と20gのカリウムアセタートを加え,溶けるまで揺るがす.カリウムクロマート1を加える.5g (10 ml の水に溶ける)室温で200mlの水を加え,結晶を分離し,フィルターで洗い,乾燥して3α-ヒドロキシ-7-ケト-ウルソデオキシホリック酸を得ます.100mlのn-butanolを追加する115 °Cまで熱し,徐々に8 gの金属ナトリウムを加え,その後,徐々に白いスローが出て,反応を30分保持し,120mlの水を加え,混ぜ,透明に溶けるように熱します.低圧で有機層を蒸発する; 残留に500mlの水を加え,溶解し,フィルター. pHを調整する フィルタート pH 3 10%硫酸で,白い沈殿物を生成し,フィルター,水で中和するまで洗い,乾燥,エチルアセタートで洗い,溶解されたエタノールで結晶化し,精製されたウルソデオキシホール酸である3α,7β-ダイヒドロキシホラン酸を得ます.
チェノデオキシコル酸 [カリウムクロマート] → 3α-ヒドロキシ-7-ケト酸 [ナトリウム金属, 115 °C] → 3α,7β-ケトウルスデオキシコル酸メチルエステル (ウルスデオキシコル酸)
方法2:豚の胆汁や胆塩を原材料として使用する.豚の胆汁や胆塩からウルソデオキシコール酸を分離するために薄層染色体を用いる.豚の胆塩には,約30%のUDCAが自由で結合している.豚胆汁には約0.6%の結合UDCAが含まれています.
