![GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-アミノピロール[1,2-f][1,2,4]トリアジン-7-イール)-3,4-ダイヒドロキシ-5- ((ヒドロキシメチル) テトラヒドロフラン-2-CA](/images/load_icon.gif){kind=icon}
![GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-アミノピロール[1,2-f][1,2,4]トリアジン-7-イール)-3,4-ダイヒドロキシ-5- ((ヒドロキシメチル) テトラヒドロフラン-2-CA](/photo/pl169353000-gs_441524_2r_3r_4s_5r_2_4_aminopyrrolo_1_2_f_1_2_4_triazin_7_yl_3_4_dihydroxy_5_hydroxymethyl_tetrahydrofuran_2_ca.jpg)
製品詳細
起源の場所: 中国
ブランド名: Sunshine
証明: ISO,COA
モデル番号: 1191237-69-0
支払いと送料の条件
最小注文数量: 交渉
価格: 交渉可能
パッケージの詳細: アルミ製の紙袋,ドラム
受渡し時間: 7~15 日
支払条件: T/T,L/C,D/A,ウェスタンユニオン
供給の能力: トン
CAS番号:: |
1191237-69-0 |
外見:: |
薄白色粉末 |
分子式:: |
C12H13N5O4 |
分子重量:: |
291.26 |
EINECS番号:: |
N/A |
MDL NO:: |
MFCD291237690 |
CAS番号:: |
1191237-69-0 |
外見:: |
薄白色粉末 |
分子式:: |
C12H13N5O4 |
分子重量:: |
291.26 |
EINECS番号:: |
N/A |
MDL NO:: |
MFCD291237690 |
製品説明
製品名:GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-アミノピロール[1,2-f][1,2,4]トリアジン-7-イール)-3,4-ダイヒドロキシ-5- ((ヒドロキシメチル) テトラヒドロフラン-2-カルボニトリル CAS 1191237-69-0
同義語:
レムデシビル中間剤
GS-441524
化学 物理 特性
外見:薄白い粉末.
検査結果: ≥99%
密度:1.84±0.1g
水溶性:DMSO に溶ける
記述: GS-441524 は,EC50 が 0. 78 μM で,猫の感染性腹膜炎ウイルス (FIPV) を強く抑制する可能性があります.
ターゲット:
EC50: 0.78 μM (FIPV) [1].
イン・ビトロ:
GS-441524 のすべての濃度で細胞は正常に現れ,成長し,24 時間後にフラウエンス染料 CellTox Green を吸収することができません.したがって,細胞毒性濃度 50% (CC50) は> 100 μM です.GS-441524 の有効濃度 50% (EC50) は 0 と計算されます..78 μM[1].
イン・ビボ
治療を受けた10匹の猫全員に治療に迅速な反応があり,リンパ細胞レベルと直腸の温度は感染前のレベルと2匹の無症状猫のレベルに戻ります.,治療後4週目と6週目には再発します. 治療後4週目と6週目には再発します.この2匹の猫は2週間2度目の治療を受け,最初の治療と同じ反応を示します.一回または二回治療を受けた10匹の猫は,これまでに正常であった (感染後8ヶ月以上).薬剤投与後 10 秒以内に一時的な"刺痛"反応を起こす局所的で一時的な痛みは,注射後約30〜60秒間続く不慣れな姿勢,注射部位のリッピング,および/または発声によって示されています.注射反応は,他の動物に比べて一部の動物でより顕著であり,反応は1つの注射から次の注射に一貫性がないし,時間の経過とともに減少する[1]..
細胞検査
GS-441524 の CRFK 細胞 n に対する毒性を決定するには,CRFK 細胞を 100, 33 で処理する.311 について1,3.7または1.2 μM GS-441524 24時間 [1]
動物管理者:
猫 [1] 病気の兆候を発症した10匹の猫は2つのグループに分けられ,5mg/kg (Aグループ; n=5) または2mg/kg (Bグループ) で治療されます.n=5) GS-441524 SC q24 h FIP の明示的な臨床証拠から3日後に開始 (感染後12~19日)病気の徴候を発症しない2匹の猫は,正常な血液リンパ細胞数と直腸温度をコントロールする[1].
参考資料:
[1] マーフィーBG,et al. ヌクレオシドアナログGS-441524は,組織培養および実験的な猫感染研究で猫の感染症性腹膜炎 (FIP) ウイルスを強く抑制する. Vet Microbiol. 2018 Jun;219226-233 だった
GS-441524とは?
Gs-441524は,猫の感染症性腹膜炎 (FIP) の治療において,gc376に次いで2番目の標的型抗ウイルス薬です.Gs-441524は,Gilead Sciences (グローバル抗ウイルスフィールドNo.腹部伝染に関する研究テーマについてGs-441524は,猫腹伝播ウイルス (FIP) の複製を阻害する逆転写字酶阻害剤です.Gs-441524は,小さな分子で,ヌクレオシドトリフォスファート競争阻害剤としても知られています.多くのRNAウイルスに対して強力な抗ウイルス活性があります化学的な Book RNA ウイルスのいくつかの異なるタイプの複製を阻害することができます. 例えば,重度の急性呼吸器症候群 (SARS) コロナウイルス,中東呼吸器症候群ウイルス,エボラウイルスラッサ熱ウイルス,ジュニンウイルス,呼吸器シンシチアルウイルス,多くの細胞系で低細胞毒性があります.
作用メカニズムは GS-441524 が細胞キナーズによって核酸モノリン酸 (NMP) に発光されるということですその後,活性3つのリン酸メタボライト (NTP構造アナログ) に変換される.ウイルスのRNA合成において,活性NTP構造アナログは,天然ヌクレオシド三リン酸と天然ヌクレオシド (ATP,TTP,CTP,GTP) が RNA 転写 に 参加 するgs-441524 がトランスクリプション製品に挿入されると,トランスクリプションは事前に終了し,ウイルスのRNAトランスクリプションプロセスを阻害します.
製品に興味があるか,質問があるか,お気軽に連絡してください.
特許対象の製品は,研究開発目的のみで提供されます.しかし,最終的な責任は,購入者にのみあります.
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