リメゲパント CAS 1289023-67-1

製品説明:

製品名:リメゲパント CAS番号: 1289023-67-1

同義語:

(5S,6S,9R) -5-ナトロ-6-(2,3-ディフローロフェニル) -6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-サイクロヘプタ[b]ピリジン-9-イール 4- ((2-オキシ-2,3-ダイヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イール)ピペリディネ-1-カルボキシレート

[(5S,6S,9R) -5-アミノ-6-(2,3-ディフローロフェニル) -6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-サイクロヘプタ[b]ピリジン-9-イル] 4-(2-オキシ-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)ピペリディネ-1-カルボキシレート

(5S,6S,9R) -5-アミノ-6-(2,3-ディフローロフェニル) -6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-サイクロヘプタ[b]ピリジン-9-イール 4- ((2-オキシ-2,3-ダイヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イール)ピペリディネ-1-カルボキシレート

BMS-927711

化学的・物理的特性:

外見: 固体

検査結果: ≥99.0%

リメゲパントは,頭痛の治療に使用される口服カルシトニン遺伝子関連ペプチド (CGRP) レセプター抗体です.

ターゲット

Ki: 0.027 nM (CGRP受容体) [1] IC50: 0.14 nM (CGRP受容体) [1]

イン ヴィトロ

リメゲパント (BMS-927711) は,IC50 0.14±0.01 nM のCGRP受容体対抗剤である[1].

イン・ビボ

Rimegepant (BMS-927711) は,ラットとシノモルグス類の猿に良い経口生物可用性があり,CGRP誘発された顔血流の霊長類モデルでは,投与量依存の活性を示している[1]DBSマトリックスにおけるリメゲパント (BMS-927711) の平均AUC (0-24h) 値 (60, 100,および 300 mg/kg) の比率は,プラズマと比較して,すべての投与量において0.5-0.6である.この研究の結果は,ラット血清とラット血 (DBS) の間でのリメゲパント濃度の強い相関を示唆している[2].

動物管理者

ラット[2] ラットは,薬剤のない車両 (対照) または車両内のリメゲパント (BMS-927711) で,口腔用ゲーベージで1日1回60,100および300mg/kgで治療される.各治療グループには6匹のラットがある.治療グループごとに血液は最初の3匹のネズミから1,6,24時間後に採取されます2週間の間,リメゲパント (BMS-927711) の投与後,第1日および第14日,第2の3匹のラットから,血液中の平均血中分子は 50.2±1.8%, 49.8±2.2%, 46.4±5.2%で,それぞれ60 mg/kg,100 mg/kgの動物群に対応しています.DBS カードに 15 μL の血液サンプルを 4 つ (カードごとに 4 つのスポット) 検出します部屋温で少なくとも2時間乾燥し,各カードは出荷前に,乾燥剤を装着したジップロック袋に別々に梱包します.各試料管の残った血液は採取から1時間以内にプラズマに処理され,分析まで70°Cで保存されます.. プラズマサンプルは乾燥氷の上に送られ,DBSカードは環境温度に送られる.ラットのプラズマ中のリメゲパント (BMS-927711) の濃度が分析される.ラットのDBSでは,DBS方法を用いてリメゲパントを分析します.毒力学 (TK) パラメータは,Kinetic を用いた非コンパートメント方法を使用して血濃度と時間データから計算されます.

参考資料

[1] ルーオ・G・エット・アール (5S,6S,9R) -5アミノ-6-(2,3-二酸化フェニル) -6の発見7,8,9-テトラヒドロ-5H-サイクロヘプタ[b]ピリジン-9-イル4-(2-オキシ-2,3-ダイヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)ピペリディネ-1-カルボキシレート (BMS-927711):臨床試験で偏頭痛の治療に用いられた口服カルシトニン遺伝子関連ペプチド (CGRP) 抗体J Med Chem. 2012年12月13日 (火)

[2] Zheng N,et al. 井戸間ボリューム交換稀释作業流で液体液体抽出を改善し,UHPLC-MS/MSによって老鼠の乾燥した血斑でBMS-927711を定量化するためにその適用.J ファーム バイオメイド アナル2014年2月89240から50だ

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