イヴァカフター (VX-770) CAS NO:873054-44-5

製品説明:

製品名: Ivacaftor ((VX-770) CAS番号:873054-44-5

同義語:

[14C] - イバカフター; カリデコ;

N-(2,4-ディテートブチル-5-ヒドロキシフェニル) -4-オキソ-1H-キノリン-3-カルボキアミド

N-[2,4-bis(1,1-ジメチレチル) -5-ヒドロキシフェニル]-1,4-ダイヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボサライド

N-[2,4-Bistert-butyl) -5-ヒドロキシフェニル]-1,4-ダイヒドロ-4-オキソ-3-キノリンカルボキサミド

化学的・物理的特性:

外見: 白い粉末

検査結果:≥98.0%

密度:1.187g/cm3

沸点:550.4°C 760 mmHg で

フラッシュポイント:286.7°C

イバカフトル (Kalydecoの商標名,VX-770として開発) は,システィック・フィブロース (Cystic Fibrosis) 伝導性レギュレーター (CFTR) 遺伝子 (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductivity Regulator,CFTR) の特定の変異を有する患者で,システィック・フィブロース (Cystic Fibrosis) の治療に使用される薬です.囊性繊維症の症例の4~5%を占めていますCFTRのF508del変異を持つ結核性繊維症の患者を治療するために使用されている.

イヴァカフトルは Vertex Pharmaceuticals が cystic fibrosis Foundation と連携して開発し,疾患の症状ではなく根本原因を治療する最初の薬です.2012年1月にFDAによって承認されました"2012年の最も重要な新薬"と"奇跡の薬"と呼ばれました. これは最も高価な薬の一つで,年間30万ドル以上かかります.高いコストで Vertex を批判した.併用薬は2015年7月に FDAによって承認されました

胞性繊維症 は 細胞 の 中 に 流れる 液体 を 調節 し,汗,消化液,粘液 に 影響 する CFTR プロテイン の 複数の 欠陥 の 一つ の せい で ある.G551D の 変異 が その 一つ です, 位置551のアミノ酸グリシン (G) がアスパルティック酸 (D) で置き換えられる. G551Dは細胞表面に機能不良のCFTRタンパク質が特徴である.タンパク質が正しい領域に運ばれるイヴァカフトル CFTR 増強剤は improves the transport of chloride through the ion channel by binding to the channels directly to induce a non-conventional mode of gating which in turn increases the probability that the channel is open.

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