5-クロロ-2-N-[4-[4-(ダイメチラミノ)ピペリジン-1-イール]-2-メトキシフェン-イール]-4-N-(2-ダイメチルフォスフォリルフェニル) CAS 1197958-12-5

製品説明:

5-クロロ-2-N-[4-[4-(ダイメチラミノ)ピペリジン-1-イール]-2-メトキシフェン-イール]-4-N-(2-ダイメチルフォスフォリルフェニル)ピリミジン-2,4-ダイアミン CAS 1197958-12-5

同義語:

AP26113;(2-((5-クロロ-2-((4-(4-(ダイメチラミノ・ピペリジン-1-イール-2-メトキシフェン-イール) アミノ) ピリミジン-4-イール) アミ;

化学 物理 特性

形:固体

密度:1.3±0.1g/cm³

沸点:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

分子式:C26H34ClN6O2P

分子重量:529.014

フラッシュポイント:399.9±35.7°C

正確な質量:528.216919

PSA:95.66000

ログP:1.10

蒸気圧:0.0±2.4 mmHg 25°C で

屈折率:1.626

用途:

AP26113は,L1196M変異によるクリストニブ耐性を克服できる,0. 62 nMのIC50を持つ有効なALK阻害剤です.

AP26113は,敏感なH3122細胞と耐薬性細胞の両方に非常に有効であり,細胞成長を抑制し,ALKリン酸を抑制し,投与量に依存した方法で細胞死滅を誘発します.AP26113はH3122とH3122CR細胞に作用するワイルドタイプまたは変異性EML4-ALKを発現するBa/F3細胞に作用し,IC50が10nMと24nMで細胞数を減少させる.分類して. AP26113は,それぞれ9nM,4nMおよび13nMのGI50値を持つSU-DHL-1,H3122,およびBa/F3-EML4-ALKv1細胞ラインの成長を抑制する.ALK リン酸化を抑制するIC50 3.2 nM,1.5 nM,および2.1 nM,それぞれ.AP26113は,ALKとERKのリン酸化を投与量に依存した方法で抑制し,Karpas-299とH3122細胞に作用する.AP26113 は Ba/F3 細胞系 (野生型 EML4-ALK を含む) と Ba/F3 細胞系 (変異型 EML4-ALKG1269S を含む) に作用し,細胞成長を抑制します.IC50はそれぞれ11nMと16nMです.AP26113 は Ba/F3 細胞系 (野生型 EML4-ALKを含む) と Ba/F3 細胞系 (変異型 EML4-ALKE1210ChemicalbookKを含む) に作用し,細胞成長と ALK リン酸化を抑制します.AP26113 (10mg/kg~75mg/kg) は,抗PF-02341066 EML4-ALK変異性マウス腫瘍移植モデルにおいて非常に有効です.AP26113は,野生型EML4-ALKを発現する腫瘍に作用します., G1269S と L1196M 腫瘍回帰を誘発するために25 mg/kg, 50 mg/kg と 50 mg/kg の投与で変異した. AP26113 は EGFR-DEL を発現する Ba/F3 細胞に作用し,EGFR のリン酸化と活性を抑制する.IC50 は 75 nM と 114 nMAP26113は,EGFR DEL/T790Mを発現するBa/F3細胞に作用し,EGFRのリン酸化と活性を抑制し,IC50はそれぞれ15と281nMである.AP26113は,EGFR DEL (HCC827) を発現するNSCLC細胞線に作用します., EGFR リン酸化を抑制するIC50 62 nM そしてまた,細胞成長を抑制する GI50 165 nM AP26113 は,EGFR DEL/T790M を発現する HCC827 細胞線に作用します.EGFR リン酸化をIC50 59nM で抑制し,GI50 245nM で細胞成長を抑制する.AP26113はHCC78NSCLC細胞に作用し,SLC34A2-ROSによるシグナル伝達と増殖を効果的に抑制し,この効果は投与量に依存します.

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