デュタステリド CAS 164656-23-9 EINECS NO 638-758-5

製品説明:

製品名: デュタステリド CAS NO: 164656-23-9

同義語:

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) -N-[2,5-Bis (trifluoroMethyl) phenyl]-2,4a,4b,5,66a7,8,9,9a,9b10,11,11a-テトラデカヒドロ-4a,6a-ディメチル-2-オキシ-1H-インデノ[5,4-f]キノリン-7-カルボキシマイド

(5α,17β) -;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) -N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl) phenyl]-2,4a,4b,5,66a7,8,9,9a,9b10,11,11a-テトラデカヒドロ-4a,6a-ディメチル-2-オキシ-1H-インデノ[5,4-f]キノリン-7-カルボキシマイド-13C6

6β-ヒドロキシデュタステリド;4-アザアンドロスト-1-エネ-17-カルボキシマイド,N-[2,5-ビス (trifluoroMethyl) phenyle]-3-オキソ-, (5a,17b) -;

化学的・物理的特性:

外見: 白い結晶粉末

検査結果: ≥99.00%

密度:1.303g/cm3

沸点: 760 mmHg で 620.3°C

溶融点: 242〜250°C

発光点: 329°C

屈折率: 1.523

蒸気圧: 25°Cで0mmHg

安全性情報:

HSコード: 2942000000

グラクソスミスクラインが開発したドゥタステリド (INN,USAN,BAN,JAN) (ブランド名 アボダート) は,テストステロネを二酸化テストステロネ (DHT) に変換することを阻害する三重5α-レデュータゼ阻害剤です.良性前立腺高血球症の治療に使用されますデュタステリド (GG745) は5つのアルファレドクタース同酶の両方の強力な阻害剤です.デュタステリドは,構造的にDHTに類似しているため,アンドロゲン受容体 (AR) に非標的効果を有することがあります..IC50値:標的: 5 アルファレドゥクタゼ 実験室で:デュタステリドは (3) H-T の変換を (3) H-DHT に抑制し,予想通り,PSAのT誘導分泌と増殖を抑制した.しかし,この薬はDHT誘発PSA分泌と細胞増殖 (IC(50) を約1マイクロM抑制しました.デュタステリドは,LNCaP細胞ARに約1. 5マイクロMのIC (50) で結合するために競争しました.細胞死が増加しましたアポプトーシスによる可能性がありますデュタステリドは,検査された2つの細胞線 (アンドロゲン反応性 (LNCaP) とアンドロゲン反応性 (DU145) のヒト前立腺がん (PCa)) の細胞活性と細胞増殖を減少させます.GG745 の終末半減期は約 240 時間で, > 10 mg の単回の投与は,単回の 5 mg のフィナステリド投与よりも DHT レベルを大幅に減少させた.プラセボ治療を受けた前立腺がんのない男性ではドタステリド治療の修正のために2倍値を使用した,ドタステリドを投与した患者で - 59. 5%と比較して,24ヶ月でPSAの0. 3%の中央値上昇.毒性:デュタステリドは男性の生殖能力とステロイドホルモン動態に影響を与える可能性があります.したがって,デュタステリド (10,32 と 100 μg/L) の魚の繁殖への影響を決定するために21日間の繁殖研究が行われました.デュタステリドへの曝露は,魚の生殖性を著しく低下させ,雄と雌の両方の生殖内分泌機能のいくつかの側面に影響を与えた.臨床試験: ダタステリドの生物同等性研究 健康な男性ボランティアに 5 mg 0.1 mg と 1 mg 0.5 の軟いゼラチンカプセル

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