ローズバスタチン カルシウム CAS 147098-20-2

製品の説明:

製品名: ロスバスタチンカルシウム CAS番号: 147098-20-2

同義語:

(3R,5S,6E)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチルエチル)-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]-5-ピリミジニル]-3,5-ジヒドロキシ-6-ヘプテン酸カルシウム塩;

ロスバスタチンカルシウム塩;

ロスバスタチンヘミカルシウム;

化学的および物理的特性:

外観: 白色～オフホワイトの結晶性固体

アッセイ: ≥99.00%

沸点: 760 mmHgで745.6℃

融点: 122℃

引火点: 404.7℃

保管条件: -20℃ 冷凍庫

安全情報:

HSコード: 2935009090

ロスバスタチンカルシウム塩は、選択的で競合的なHMG-CoAレダクターゼ阻害剤です。

ロスバスタチンカルシウムは、IC50が11 nMのHMG-CoAレダクターゼの競合的阻害剤です。IC50値: 11 nM ターゲット: HMG-CoAレダクターゼin vitro: ロスバスタチンは比較的親水性であり、肝細胞に対して高い選択性を示します。その取り込みは、肝臓特異的有機アニオントランスポーターOATP-Cによって媒介されます。ロスバスタチンは、見かけの結合定数が8.5 μMのOATP-Cに対する高親和性基質です。ロスバスタチンは、単離されたラット肝細胞において、IC50が1.12 nMでコレステロール生合成を阻害します。ロスバスタチンは、プラバスタチンよりも約10倍LDL受容体のmRNAを増加させます[1]。ロスバスタチン（100 μM）は、TNF-α刺激HUVECへのU937接着の程度を減少させます。ロスバスタチンは、c-Jun N-terminalキナーゼおよび内皮細胞における核因子-kBの阻害を通じて、ICAM-1、MCP-1、IL-8、IL-6、およびCOX-2 mRNAおよびタンパク質レベルの発現を阻害します。in vivo: ロスバスタチン（3 mg/kg）を14日間毎日投与すると、正常なコレステロールレベルの雄ビーグル犬において血漿コレステロールレベルが26％低下します。カニクイザルでは、ロスバスタチンは血漿コレステロールレベルを22％低下させます。ストレプトゾトシンによって誘発された糖尿病ラットにおいて、ロスバスタチン（20 mg/kg/日）を2週間投与すると、非常に低い密度リポタンパク質（VLDL）が有意に減少します。ロスバスタチンは、in vivoで抗血栓塞栓効果を示します。ロスバスタチン（1.25 mg/kg）は、P-セレクチンの内皮細胞表面発現の阻害を介して、メセンテリー細静脈を横断する単球のトロンビン誘発性遊走を著しく阻害し、大動脈セグメントにおける一酸化窒素の基礎速度を2倍に増加させます。

当社の製品にご興味がある場合やご質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください！

特許下の製品は、研究開発目的でのみ提供されます。ただし、最終的な責任は、購入者のみにあります。